肝素鈉在體內體外均能推遲或阻撓血液凝固。其效果機理極為精妙,對凝血過程中許多環節均有影響。其效果為:①按捺凝血致活酶的構成及效果,然后防礙凝血酶原變為凝血酶; ②在較高濃度時尚有按捺凝血酶及其他凝血因子的效果,阻礙纖維蛋白原變成纖維蛋白; ③能阻撓血小板的凝聚和損壞等。別的,肝素鈉的抗凝血效果尚與其分子中具有負電荷的硫酸根有關,具有正電荷的堿性物質如魚精蛋白或甲苯胺藍都能中和其負電荷,故能按捺其抗凝效果。由于肝素在體內能活化和釋放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以肝素鈉還有降血脂效果。此外,肝素鈉還可用于護膚美容領域。